貝美前列素滴眼液推薦劑量為每日一次,每晚滴一滴于患眼。那么,貝美前列素滴眼液的藥理毒理是什么?下面讓小編為你介紹吧。
貝美前列素滴眼液的藥理毒理是:
藥理作用:貝美前列素為一種合成的前列酰胺,是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類似物,選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認(rèn)為是通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損及視野缺損的危險(xiǎn)性越大。
毒理作用:在小鼠和大鼠的口服(管飼)試驗(yàn)中,即使給藥劑量達(dá)到100mg/kg/天時(shí)仍無(wú)毒性反應(yīng)。此劑量以mg/m2表示至少比體重為十公斤的小孩用一整瓶本品的劑量高70倍。
致癌,致突變,生殖毒性:對(duì)小鼠或大鼠分別口服喂飼104周,劑量達(dá)2mg/kg/天和1mg/kg/天(相當(dāng)于約192和291倍人體推薦用量,以局部角膜和/或結(jié)膜囊給藥后血液AUC水平計(jì))的研究中,貝美前列素沒(méi)有致癌性。
艾姆斯氏試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)顯示貝美前列素?zé)o致突變作用。
在用雌性和雄性大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中,當(dāng)給藥劑量達(dá)到0.6mg/kg/天(以血液AUC水平計(jì),相當(dāng)于人體推薦用藥量的103倍)時(shí)也不損害其生殖能力。
致畸作用:對(duì)懷孕小鼠和大鼠進(jìn)行的胚胎/胎鼠發(fā)育研究,給小鼠和大鼠分別口服以血液AUC水平計(jì)至少相當(dāng)于人體推薦用藥量的33和97倍劑量的貝美前列素,妊娠的小鼠和大鼠發(fā)生流產(chǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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