使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,塞來昔布膠囊的藥物相互作用是有哪些?
一般情況:
當(dāng)塞來昔布與有抑制P4502C9作用的藥物同時服用時,會產(chǎn)生明顯的藥物相互作用。體外的研究提示:塞來昔布不是細胞色素P4502C9,2C19或3A4的抑制劑。
臨床研究發(fā)現(xiàn):塞來昔布與氟康唑和鋰之間有潛在明顯藥物相互作用。來自非甾體抗炎藥(非甾體抗炎藥(NSAIDs))的經(jīng)驗提示:與速尿和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE)抑制劑有潛在的相互作用。研究了塞來昔布在體內(nèi)與優(yōu)降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的藥代動力學(xué)和藥效學(xué),未發(fā)現(xiàn)有重要臨床意義的藥物相互作用。
通常:
塞來昔布主要經(jīng)肝臟細胞色素P4502C9代謝。當(dāng)塞來昔布與有抑制2C9作用的藥物同時服用時應(yīng)加注意。
體外研究表明:盡管塞來昔布不是P4502D6的底物但是其的抑制劑。所以其在體內(nèi)有可能與需要經(jīng)P4502D6代謝的藥物發(fā)生相互作用。
ACE-抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑:
有報道提示非甾體抗炎藥(NSAIDs)會減弱血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑的抗高血壓作用。在同時服用ACE-抑制劑、血管緊張素Ⅱ拮抗劑和塞來昔布膠囊的患者中要考慮這種藥物相互作用。
速尿:臨床研究和上市后監(jiān)測顯示:非甾體抗炎藥(NSAIDs)在一些患者中會降低速尿和噻嗪類利尿藥物的促尿鈉排泄作用。這與腎臟的前列腺素合成被抑制有關(guān)。
阿司匹林:本品可以和低劑量的阿司匹林合用。然而與單獨使用本品相比,同阿司匹林聯(lián)合使用時胃腸道的潰瘍和其他并發(fā)癥的發(fā)生率會增加。由于缺乏對血小板的作用,本品不能替代阿司匹林在預(yù)防心血管事件方面的治療。
氟康唑:同時服用氟康唑200mg每日一次,塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制。接受氟康唑治療的患者應(yīng)給予本品最低的推薦劑量。
鋰:在健康受試者中進行的研究表明:同時服用鋰450mg每日兩次和本品200mg每日兩次的受試者中,鋰穩(wěn)態(tài)血漿濃度較單用鋰的受試者升高了約17%。對接受鋰治療的患者在開始使用和停用本品時,須密切觀察。
甲氨喋呤:在一項類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者服用甲氨喋呤的交叉設(shè)計的研究中,塞來昔布膠囊對甲氨喋呤的藥代動力學(xué)無明顯影響。
華法林:接受華法林或其它類似藥物治療的患者,特別在開始服用本品的數(shù)天內(nèi)或改變其劑量時,因為患者發(fā)生出血并發(fā)癥的危險性增高,要監(jiān)測患者的抗凝血活性。在一組每日服用2-5mg華法林的健康受試者中研究了塞來昔布對華法林抗凝作用的影響。在這些受試者中,通過凝血酶原時間測定證明塞來昔布不影響華法林的抗凝作用。而據(jù)上市后用藥經(jīng)驗的報道:合用塞來昔布和華法林的患者中(主要是老年人)會有因凝血酶原時間延長而導(dǎo)致出血事件發(fā)生。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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