塞來昔布膠囊主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S。分子量:381.38。那么,塞來昔布膠囊的藥物相互作用會是如何呢?
塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。
塞來昔布膠囊的用法用量:骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時間對此使用劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎類:本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:本品緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日兩次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治療時,應(yīng)繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時,推薦劑量為400mg,每日兩次,與食物同服。肝功能受損患者:中度肝功能損害患者的推薦劑量約為常規(guī)劑量的50%。
塞來昔布膠囊的藥物相互作用:體外與體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí),塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗(yàn)中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無顯著變化。因?yàn)槿麃砦舨加泻軐挼闹委煷翱?,所以?dāng)此兩種藥合用時,不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時,其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中,本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合,與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用??顾釀?鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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