藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,匹伐他汀鈣片與環(huán)孢霉素合用可好?
健康成年男子各6名,分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動力學參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。
健康成年男子各6名,每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,藥物的藥代動力學參數(shù)見下表,由于反復給藥引起的變動很小,T1/2大約為11小時。此外,老年人和非老年人各6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結果兩組的藥代動力學參數(shù)無顯著性差異。
匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥注意:1、使用本藥之前應進行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。2、對于家族性高膽固醇癥中的同型結合子患者缺少治療經驗,臨床上判定治療無效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個輔助用藥。
匹伐他汀鈣片與環(huán)孢霉素合用:健康成年男子6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用6天,在第6天時。服用匹伐他汀鈣之前1小時,口服2mg的環(huán)孢霉素,結果血漿中的藥物AUC增加4.6倍,Cmax增加6.6倍。
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(實習編輯:李亞君)
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