非布司他片適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。非布司他片是處方藥，主要成份為非布司他。那么， 非布司他片的藥理作用是怎樣子？

尿液與糞便檢測(cè)結(jié)果顯示，非布司他體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

非布司他被廣泛代謝，通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，通過(guò)細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

多次口服非布司他，女性比男性的非布司他Cmax和AUC24分別高出30%和14%。然而性別間進(jìn)行體重矯正后，Cmax與AUC在兩性別中相似。此外，性別間的血清尿酸濃度下降率也相似。無(wú)需根據(jù)性別進(jìn)行藥物劑量調(diào)整。

藥理作用：非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）