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奧派的心電圖改變是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/20 17:19:51
    導(dǎo)讀:奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。

奧派為白色片。主要成份阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,奧派的心電圖改變是怎樣呢?

奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。奧派的穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派的藥代動力學(xué)與劑量成正比。奧派主要通過肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,奧派的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。奧派與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,奧派對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。

奧派的心電圖改變:精神分裂癥患者或雙相障礙躁狂發(fā)作患者安慰劑對照試驗(yàn)混合組間比較顯示,出現(xiàn)心電圖(ECG)參數(shù)潛在重要改變的患者比例,阿立哌唑組和安慰劑組之間沒有顯著差異。阿立哌唑組患者心率增加的中位值為5次/分鐘,安慰劑組為1次/分鐘。

方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,以上是方舟健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢的,歡迎致電方舟健客服務(wù)電話:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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