奧派的主要成份阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,奧派的實(shí)驗(yàn)室檢查異常是怎樣呢?
奧派與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,奧派與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。奧派是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,奧派也是5-HT2A受體的拮抗劑。奧派與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,奧派的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。奧派與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,奧派對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
奧派的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,奧派的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。奧派中的阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。奧派給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。奧派的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測。奧派的穩(wěn)態(tài)時(shí),奧派的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。奧派主要通過肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
奧派的實(shí)驗(yàn)室檢查異常:3~6周安慰劑對照試驗(yàn)的組間比較顯示,在血液生化學(xué)、血液學(xué)和尿檢查參數(shù)發(fā)生具有潛在臨床意義改變的受試者比例方面,阿立哌唑組和安慰劑組之間不存在顯著差異。同樣,因血生化學(xué)、血液學(xué)和尿檢查參數(shù)改變而導(dǎo)致的停藥率方面,阿立哌唑與安慰劑之間也沒有差異。在長期(26周)安慰劑對照試驗(yàn)中,與基線比較,阿立哌唑治療患者和安慰劑治療患者在催乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇的平均變化均無臨床意義。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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