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腎功能低下者用阿立哌唑片要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/19 11:51:59
    導(dǎo)讀:腎功能低下:在嚴(yán)重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的。那么,腎功能低下者用阿立哌唑片要注意什么?

根據(jù)用人肝臟酶進(jìn)行的體外試驗(yàn)結(jié)果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不參與直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸煙不會(huì)影響阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)。與這些體外試驗(yàn)結(jié)果一致,群體藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)未顯示吸煙者和非吸煙者之間存在顯著的藥代動(dòng)力學(xué)差異。不需要因吸煙狀況調(diào)整劑量。

阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化學(xué)名稱為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮。分子式:C23H27N3O2Cl2,分子量:448.38。

腎功能低下:在嚴(yán)重腎功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(單劑量15mg)和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原藥和脫氫阿立哌唑的腎臟排泄量小于給藥量的1%。對(duì)于腎功能低下的受試者,不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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