使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，腎功能低下患者使用阿立哌唑片要注意什么？

阿立哌唑主要通過(guò)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果，CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化，CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí)，其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。

約8%的白種人缺乏代謝CYP2D6底物的能力，被分類為代謝低下者（PM），其它為代謝充分者（EM）。與EM比較，PM的阿立哌唑暴露量大約增加80%，活性代謝物暴露量大約減少30%。這導(dǎo)致PM的阿立哌唑總活性藥物成分暴露高出EM約60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制劑，例如奎尼丁，可導(dǎo)致阿立哌唑血漿暴露量增加112%，因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和146小時(shí)。阿立哌唑不抑制或誘導(dǎo)CYP2D6代謝途徑。

口服單劑量[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性。1%以原藥經(jīng)尿液排出，18%以原藥經(jīng)糞便排出。

腎功能低下：在嚴(yán)重腎功能低下（肌酐清除率[30mL/min）患者中，阿立哌唑（單劑量15mg）和脫氫阿立哌唑的Cmax分別增加36%和53%，但阿立哌唑的AUC降低15%，脫氫阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原藥和脫氫阿立哌唑的腎臟排泄量小于給藥量的1%。對(duì)于腎功能低下的受試者，不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）