鹽酸帕羅西汀片的主要成分是:鹽酸帕羅西汀,化學(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么, 鹽酸帕羅西汀片 會(huì)引起低鈉血癥?
帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.連續(xù)服用30天.平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%).帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解.其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性.在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄.尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取.與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法.研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí).AUC略有增加(6%).但Cmax增加較多(29%).血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合.分布于全身各組織.包括中樞神經(jīng)系統(tǒng).僅1%留在體循環(huán)中。
鹽酸帕羅西汀片可能引起低鈉血癥:罕見低鈉血癥的報(bào)道,主要在老年患者中發(fā)生。低鈉血癥癥狀通常在停藥后可得到逆轉(zhuǎn)。
低鈉血癥的體征和癥狀包括有頭痛,精力不集中,記憶障礙,意識(shí)模糊,虛弱,站立不穩(wěn)可能會(huì)跌倒。在嚴(yán)重或急性病例中,體征和癥狀還包括有幻覺、暈厥,癲癇發(fā)作、昏迷.呼吸停止和死亡。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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