鹽酸帕羅西汀片的主要成分是:鹽酸帕羅西汀,化學(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,鹽酸帕羅西汀片會(huì)引起出血?
口服后本品能完全吸收.吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg.大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài).極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。
采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食俄不進(jìn)食的方法.研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí).AUC略有增加(6%).但Cmax增加較多(29%).血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從6.4小時(shí)縮短到4.9小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合.分布于全身各組織.包括中樞神經(jīng)系統(tǒng).僅1%留在體循環(huán)中。
帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.連續(xù)服用30天.平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%).帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解.其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性.在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄.尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
有服用鹽酸帕羅西汀片后.出現(xiàn)皮膚和粘膜出血(包括胃腸道出血)的報(bào)道,故應(yīng)謹(jǐn)慎與增加出血危險(xiǎn)性的藥物合用.已知和可能具有出血傾向的病人慎用鹽酸帕羅西汀片.
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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