酮康唑?qū)龠溥蝾惪拐婢?。對皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用;除蟲霉目外,該品對曲霉菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。依巴斯汀片可以與酮康唑聯(lián)合應(yīng)用嗎?
依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式:C32H39NO2,分子量:469.67,為白色或類白色片。
依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時間為2.6-4小時??ㄈ鹚雇〉陌胨テ跒?5~19小時,依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由書法中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達到其穩(wěn)定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此,說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒有顯著意義的變化。
依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。
研究表明當依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時,有藥物代謝動力學(xué)及藥效動力學(xué)方面的相互作用,使依巴斯汀的血藥濃度增高—盡管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長10ms,并且依巴斯汀應(yīng)慎用于同時服用酮康唑或紅霉素的患者。當依巴斯汀與食物同時服用時,血藥濃度和其代謝后基礎(chǔ)活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達峰時間。與食物同時服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。依巴斯汀影響皮試效果,因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進行。另外,其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會被夸大。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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