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依巴斯汀片的主要成份是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/2/15 10:31:34
    導(dǎo)讀:依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式:C32H39NO2,分子量:469.67,為白色或類白色片。

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依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。依巴斯汀片的主要成份是什么?

依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式:C32H39NO2,分子量:469.67,為白色或類白色片。

依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強(qiáng)親和力??诜o藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。臨床前安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)??ㄈ鹚雇〉陌胨テ跒?5~19小時(shí),依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由書法中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達(dá)到其穩(wěn)定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此,說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒有顯著意義的變化。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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