酒石酸托特羅定片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。那么,酒石酸托特羅定片的藥理作用怎樣呢?
酒石酸托特羅定片用于治療膀胱的不穩(wěn)定狀態(tài),其癥狀為尿急、尿頻或急迫性尿失禁。
酒石酸托特羅定片的藥理作用用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻,尿急和緊迫性尿失禁癥狀為競爭性M膽堿受體阻滯劑,動物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近兩者對M膽堿受體均具有高選擇性對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
酒石酸托特羅定片藥物相互作用與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動劑可降低本品的療效。其它藥物因需細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性,所以可能與本品發(fā)生藥代動力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑,氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無相互作用。臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
酒石酸托特羅定片的禁忌是禁用于下列患者:尿潴留,癥狀未得到控制的閉角型青光眼,重癥肌無力,已知對托特羅定或藥物輔料過敏,嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎,中毒性巨結(jié)腸。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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