酒石酸伐尼克蘭片新一代的戒煙藥物,性狀是0.5mg:白色至類白色薄膜衣片。1mg:淡藍(lán)色薄膜衣片。那么,酒石酸伐尼克蘭片與其它戒煙治療同時(shí)應(yīng)用會(huì)怎樣呢?
石酸伐尼克蘭片的功能主治是適用于成人戒煙。
酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑,對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片與其它戒煙治療同時(shí)應(yīng)用:安非他酮-伐尼克蘭不改變安非他酮的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。尼古丁替代療法(NRT)-將伐尼克蘭與透皮NRT同時(shí)給予吸煙者12天,研究最后1日檢測(cè)的平均收縮壓明顯降低(平均2.6mmHg),該變化具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。該研究中,聯(lián)合治療組惡心、頭痛、嘔吐、頭暈、消化不良及疲勞的發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用NRT治療組。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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