酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用會(huì)怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片的性狀是0.5mg：白色至類白色薄膜衣片。1mg：淡藍(lán)色薄膜衣片。

酒石酸伐尼克蘭片的功能主治是適用于成人戒煙。

酒石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。

1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)

2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)

3.第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次(淡藍(lán)色片)

4.患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。

5.對(duì)無(wú)法耐受本品不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長(zhǎng)期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。

6.本品應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用。

7.患者應(yīng)服用本品治療12周。

8.對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg。

酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

健客藥師溫馨提醒：對(duì)本品過(guò)敏者請(qǐng)慎服，如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn)，請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師，400-086-5111，這有多位?？扑帋煘槟峁┟赓M(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南！

（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）