優(yōu)賀丁的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,停用優(yōu)賀丁會(huì)怎樣呢?
優(yōu)賀丁是一種口服抗病毒藥物。優(yōu)賀丁在體內(nèi)代謝成阿德福韋,優(yōu)賀丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,優(yōu)賀丁在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。優(yōu)賀丁通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。
優(yōu)賀丁為白色至類(lèi)白色片。優(yōu)賀丁適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。?yōu)賀丁中的阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。優(yōu)賀丁在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,優(yōu)賀丁可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用優(yōu)賀丁。因此,停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能,若必要,應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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