二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。那么，二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片與地高辛合用是怎樣呢？

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片主要成份是馬來(lái)酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片與地高辛合用是不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。

二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的不良反應(yīng)是：

1.本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(＜2%)。

2.對(duì)肝臟影響：在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見(jiàn)，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）