二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的功能主治是在飲食控制和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上,本品適用于目前正在使用羅格列酮和二甲雙胍聯(lián)合聯(lián)合治療的患者或單用二甲雙胍治療后血糖控制不佳的患者的血糖改善。那么,二甲雙胍馬來酸羅格列酮片與格列本脲合用是怎樣呢?
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的主要成份是馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí),對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無影響。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的老年患者用藥是老年患者毋需調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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