二甲雙胍馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。那么,二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的禁忌是有哪些呢?
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片主要成份是馬來酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收生物利用度為99%,血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來酸羅格列酮片的禁忌是對(duì)本品過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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