布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑會引起瘙癢的不?
福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。吸入福莫特羅后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時。
布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。
在兒童和腎功能衰竭病人,布地奈德或福莫特羅的藥代動力學(xué)特征尚無資料。在肝病患者,布地奈德和福莫特羅的暴露劑量可能會增高。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑罕見(<1/1000)不良反應(yīng):(1)皮膚:皮疹、尋麻疹、瘙癢;(2)呼吸道:支氣管痙攣。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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