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氨磺必利片的藥代動力學(xué)是如何的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/25 15:20:27
    導(dǎo)讀:在人體中,氨磺必利有兩個吸收峰:第一個吸收峰到達較快,于服藥后1小時到達,第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。服藥50mg后,相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為393和544ng/ml。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么, 氨磺必利片 的藥代動力學(xué)是如何的?

在人體中,氨磺必利有兩個吸收峰:第一個吸收峰到達較快,于服藥后1小時到達,第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。服藥50mg后,相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為393和544ng/ml。分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結(jié)合率低(16%),在與蛋白結(jié)合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。

氨磺必利代謝較少:可檢測到兩個無活性的代謝物,占排泄物的4%。重復(fù)給藥,氨磺必利在體內(nèi)不蓄積,各藥代動力學(xué)參數(shù)不改變。口服消除半衰期約為12小時。

氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥,50%藥物以原形從尿中排泄,大部分是在服藥后24小時內(nèi)(尿中排泄量的90%)。腎臟清除率約為330ml/min。高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值,高脂飲食不改變這些參數(shù)。在治療期間,這些參數(shù)的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。

肝功能不全:由于氨磺必利的代謝量很小,所以對于肝功能不全的病人不需調(diào)整劑量。

腎功能不全:雖然總清除率降低2.5到3倍,但對于腎功能不全的病人,消除半衰期并不改變。對于患有輕度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,對于患有中度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高約10倍。我們現(xiàn)有的數(shù)據(jù)僅限于此,對于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)。氨磺必利極少能通過透析排除。

老年患者:藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示,對于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50mg,其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。

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(實習(xí)編輯:李建雄)

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