氨磺必利片是齊魯制藥有限公司歷經(jīng)7年研制開發(fā)的產(chǎn)品，屬于國內(nèi)氨磺必利片的首仿制劑。那么，氨磺必利片的藥代動力學(xué)是怎樣子的呢？

氨磺必利片的藥代動力學(xué)是：

在人體中，氨磺必利有兩個吸收峰：第一個吸收峰到達較快，于服藥后1小時到達，第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。

服藥50mg后，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39±3和54±4ng/ml。

分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結(jié)合率低（16%），在與蛋白結(jié)合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。

氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的4%。

重復(fù)給藥，氨磺必利在體內(nèi)不蓄積，各藥代動力學(xué)參數(shù)不改變。

口服消除半衰期約為12小時。

氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥，50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥后24小時內(nèi)（尿中排泄量的90%）。

腎臟清除率約為330ml/min。

高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數(shù)。在治療期間，這些參數(shù)的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。

肝功能不全

由于氨磺必利的代謝量很小，所以對于肝功能不全的病人不需調(diào)整劑量。

腎功能不全

雖然總清除率降低2.5到3倍，但對于腎功能不全的病人，消除半衰期并不改變。

對于患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，對于患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高約10倍。

我們現(xiàn)有的數(shù)據(jù)僅限于此，對于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)。

氨磺必利極少能通過透析排除。

老年患者

藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。

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（實習(xí)編輯：陳廣海）