可樂(lè)定透皮貼片的主要成分為可樂(lè)定?？蓸?lè)定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。那么，可樂(lè)定透皮貼片會(huì)出現(xiàn)失眠癥狀嗎？

可樂(lè)定透皮貼片對(duì)狗和猴進(jìn)行的組織分布試驗(yàn)表明在脈絡(luò)膜里存在可樂(lè)定?？蓸?lè)定透皮貼片在給藥2-3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，7天內(nèi)恒速釋放，可保持可樂(lè)定血漿濃度穩(wěn)定在治療濃度?？蓸?lè)定透皮貼片取下貼劑，可樂(lè)定透皮貼片的血漿治療濃度仍可維持24小時(shí)，然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低。這是因?yàn)槿∠沦N劑后，局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時(shí)，然后逐漸降低。

可樂(lè)定透皮貼片的血藥濃度半衰期為12.7&plusmn；7h，可樂(lè)定透皮貼片口服給藥，可樂(lè)定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中，可樂(lè)定透皮貼片在24h內(nèi)，藥物保持不變，其余的吸收量在肝臟代謝?？蓸?lè)定透皮貼片在對(duì)大白鼠進(jìn)行的為期6個(gè)月以上的口服鹽酸可樂(lè)定試驗(yàn)中，自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現(xiàn)率和病癥嚴(yán)重性與劑量有關(guān)，隨著劑量增大而增加?？蓸?lè)定透皮貼片在突變Ames檢驗(yàn)和鼠微核斷裂試驗(yàn)中，未見遺傳毒性。

可樂(lè)定透皮貼片的不良反應(yīng)：臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)使用可樂(lè)定透皮貼劑治療，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕微的，隨著治療地進(jìn)行，不良反應(yīng)減少。在一個(gè)有101名高血壓患者參與的為期3個(gè)月的多臨床試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)有：口干（25名）、瞌睡（12名）、疲勞（6名）、頭痛（4名）、昏睡和鎮(zhèn)靜（各3名），失眠、頭暈、性無(wú)能/性功能障礙、喉嚨干躁（各2名），以及便秘、惡心、口味變化、神經(jīng)緊張（各1名）。在上述的為期3月的臨床試驗(yàn)和其它的非對(duì)照試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)是皮膚反應(yīng)，如以下所述。在為期3月的試驗(yàn)中，101名患者中有51名出現(xiàn)局部皮膚反應(yīng)，如紅斑（26名）和瘙癢癥。對(duì)可樂(lè)定透皮貼劑過(guò)敏的有5名。其它的皮膚反應(yīng)包括局部起泡（7名）、著色過(guò)度（5名）、浮腫（3名）、表皮脫落（3名）、灼痛（3名）、丘疹（1名）、搏動(dòng)（1名）、變白（1名），以及全身斑疹（1名）。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）