可樂(lè)定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。可樂(lè)定透皮貼片的主要成分為可樂(lè)定。那么,可樂(lè)定透皮貼片的禁忌是怎樣呢?
可樂(lè)定透皮貼片對(duì)狗和猴進(jìn)行的組織分布試驗(yàn)表明在脈絡(luò)膜里存在可樂(lè)定??蓸?lè)定透皮貼片在給藥2-3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,7天內(nèi)恒速釋放,可保持可樂(lè)定血漿濃度穩(wěn)定在治療濃度??蓸?lè)定透皮貼片取下貼劑,可樂(lè)定透皮貼片的血漿治療濃度仍可維持24小時(shí),然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低。這是因?yàn)槿∠沦N劑后,局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時(shí),然后逐漸降低。
可樂(lè)定透皮貼片的血藥濃度半衰期為12.7±7h,可樂(lè)定透皮貼片口服給藥,可樂(lè)定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中,可樂(lè)定透皮貼片在24h內(nèi),藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝??蓸?lè)定透皮貼片在對(duì)大白鼠進(jìn)行的為期6個(gè)月以上的口服鹽酸可樂(lè)定試驗(yàn)中,自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現(xiàn)率和病癥嚴(yán)重性與劑量有關(guān),隨著劑量增大而增加??蓸?lè)定透皮貼片在突變Ames檢驗(yàn)和鼠微核斷裂試驗(yàn)中,未見(jiàn)遺傳毒性。
可樂(lè)定透皮貼片的禁忌:對(duì)貼片中的可樂(lè)定或非活性成份過(guò)敏者禁用。抑郁癥患者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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