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百適可的孕婦用藥是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/21 2:23:50
    導(dǎo)讀:百適可原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。百適可多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。

百適可的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,百適可的孕婦用藥是怎樣呢?

百適可在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。百適可原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。百適可多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。百適可的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

百適可口服吸收完全,百適可不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度),百適可與西酞普蘭一樣,百適可的絕對生物利用度約為80%。百適可口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。百適可及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。百適可的藥代動力學(xué)呈線性,百適可大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

百適可的孕婦用藥:關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。

如有孕婦使用本品,應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期,特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生,報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng):呼吸窘迫,紫紺,呼吸暫停,癲癇發(fā)作,體溫不穩(wěn),嘔吐,低血糖,易激惹,震顫,張力亢進(jìn),肌肉張力增加,神經(jīng)過敏,昏睡,持續(xù)哭鬧,嗜睡,吮吸或入睡困難??赡苁?-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況并發(fā)癥會在分娩后立即或很快([24小時)出現(xiàn)。

流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明在孕婦中使用SSRI類藥物,特別是妊娠晚期,可能增加新生兒持續(xù)性肺動脈高壓的風(fēng)險(PPHN)。在1000個使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中,每1000個孕婦中有1至2例發(fā)生PPHN。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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