百適可為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭。化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,百適可的用法用量是怎樣呢?
百適可在5-HT再攝取抑制方面,百適可的活性比R-對映體至少強100倍。百適可對大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。百適可對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。百適可對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
百適可是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。百適可抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,百適可具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。百適可的體外試驗及動物試驗顯示,百適可是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),百適可對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。百適可的用法用量是:
用法:口服,可以與食物同服。
用量:抑郁障礙,每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個體反應,每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。
伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙,每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10mg,根據(jù)患者的個體反應,劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。
老年患者(]65歲):推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應相應降低。
兒童和青少年([18歲):本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。
腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴重腎功能降低(CLcr[30mL/分鐘)的患者慎用。
肝臟功能降低者:建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應,劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的劑量增加。
細胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者:對于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應,可將劑量增加至每日10mg。
停藥癥狀:應避免突然停藥。需要停止本品治療時,應該在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量,以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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