克拉霉素緩釋片主要成份是克拉霉素。口服。成人常用推薦劑量為每次一片(500mg)，每日一次。那么，克拉霉素緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

克拉霉素緩釋片的性狀是為薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色。

克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：上下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等。

克拉霉素緩釋片為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。

克拉霉素緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)是研究與250mg和500mg克拉霉素片的動(dòng)力學(xué)比較研究表明：當(dāng)每日總劑量相同時(shí)，吸收程度也相同?？死顾鼐忈屍慕^對(duì)生物利用度（口服與靜脈注射比較）接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變。

體外：體外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45-4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。當(dāng)濃度達(dá)到45.0mg/ml時(shí)結(jié)合率降至41%，表示結(jié)合位點(diǎn)可能趨于飽和，但這僅發(fā)生在濃度遠(yuǎn)高于治療藥物有效濃度。

克拉霉素的藥代動(dòng)力學(xué)行為并非是直線式。對(duì)進(jìn)食患者，每日予500mg克拉霉素緩釋片，克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當(dāng)每日劑量增至1000mg時(shí)，穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥（指克拉霉素）與代謝物的消除半衰期分別近似5.3和7.7小時(shí)?？死顾睾退牧u基代謝物在高劑量時(shí)，其半衰期明顯延長(zhǎng)。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%，隨糞便排出的大約占30%?；颊撸嚎死顾丶捌?4-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示，克拉霉素口服給藥后，在腦脊液(CSF)中未達(dá)到有效的濃度(即，血腦屏障正常的患者的CSF藥物濃度只達(dá)血清濃度的1-2%)。組織中的藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。

肝功能不全者：一項(xiàng)研究對(duì)一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進(jìn)行了比較，前兩天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天單次服用250mg，結(jié)果兩組受試者的克拉霉素穩(wěn)態(tài)血漿濃度和系統(tǒng)清除無顯著差異。相反，肝功能不全受試者的14-羥基克拉霉素的濃度顯著較低。母體化合物14-羥基化代謝清除的降低由母體藥物腎清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受試者和健康受試者具有相當(dāng)?shù)哪阁w藥物穩(wěn)態(tài)血漿濃度。這些結(jié)果提示肝功能中度或重度受損而腎功能正常的患者無需進(jìn)行劑量調(diào)整。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）