波立維的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。波立維為白色或類白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,消化性潰瘍患者服用波立維好嗎?
波立維的體外試驗顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
波立維對人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。波立維對健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
對活性物質(zhì)或本品任一成份過敏;嚴重肝臟損傷;活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血禁用波立維。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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