維格列汀片用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀?;瘜W名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,維格列汀片與噻唑烷二酮類藥物合用會怎樣呢?
維格列汀片的絕對生物利用度在85%。維格列汀片與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。維格列汀片空腹口服給藥后,維格列汀片能夠迅速吸收,維格列汀片的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。維格列汀片的食物能夠略微延遲達峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。
維格列汀片進食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進食或不進食均可給藥。維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,維格列汀片會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。
維格列汀片與噻唑烷二酮類藥物合用:在維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物合用的臨床對照研究中,維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物組和安慰劑+噻唑烷二酮類藥物組均無患者因不良反應退出臨床研究。
在臨床研究中,接受維格列汀+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“不常見”(0.6%),而接受安慰劑+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“常見”(1.9%)。在維格列汀治療組中,無嚴重低血糖事件報告。
在合用吡格列酮的添加治療研究中,安慰劑組和維格列?。?00mg/日)組患者體重的絕對值均出現(xiàn)增加,其增加量分別為1.4kg和2.7kg。
在最高劑量(45mg每日1次)的吡格列酮基礎上加入維格列?。?00mg/日)。患者外周水腫的發(fā)生率為7.0%,而相比之下,僅使用吡格列酮的患者該事件的發(fā)生率為2.5%。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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