開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開浦蘭的皮下組織異常變化是怎樣呢?
開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解,開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時,開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點,但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。
開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團水解物。開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
開浦蘭的皮膚和皮下組織異常變化:常見:皮疹;上市后不良事件報道:脫發(fā),某些病例中,停藥后,自行恢復(fù)。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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