克拉霉素片主要成份為克拉霉素。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。主要成份化學名:6-O-甲基紅霉素,分子式:C38H69NO13,分子量:747.96。那么,克拉霉素片用于丹毒的嗎?
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。
克拉霉素片其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
克拉霉素片用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎;2.下呼吸道感染:包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮膚感染,膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
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(實習編輯:李偉君)
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