鹽酸多奈哌齊片的主要成為:鹽酸多奈哌齊,化學名:1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽,那么,鹽酸多奈哌齊片對呼吸系統(tǒng)有影響嗎?
約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑[sup]14[/sup]C-標記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時后,仍有28%的標記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
鹽酸多奈哌齊片口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。對于輕至中度肝功能不全患者,多奈哌齊的穩(wěn)態(tài)血藥濃度有所增加:平均藥時曲線下面積(AUC)增高48%,平均(Cmax)增高39%。
鹽酸多奈哌齊片對呼吸系統(tǒng)影響:因其擬膽堿作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用。服用鹽酸多奈哌齊時應避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑,膽堿能系統(tǒng)的激動劑或拮抗劑。
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(實習編輯:李偉君)
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