嗎替麥考酚酯分散片主要成分為嗎替麥考酚酯。化學(xué)名稱:2-嗎啉代乙酯(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。那么, 嗎替麥考酚酯分散片 可以與環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用嗎?
單劑研究(每組6例)顯示,嚴(yán)重的慢性功能損害(腎小球濾過率[25毫升/分/1.73平方米),MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥代動力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時曲線下面積(AUC)與無腎功能延遲恢復(fù)受者無顯著差異,但無活性成分的MPAG,其0-12小時曲線下面積比腎功能正?;謴?fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化的志愿者中,肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽汁性肝硬化,可能對這一過程產(chǎn)生影響。
由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%。表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。
臨床試驗中嗎替麥考酚酯分散片可以與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用:抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物,以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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