苯甲酸利扎曲普坦片,適應癥為用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片會引起便秘的嗎?
給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度,輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。腎功能不全的病人(肌酐清除率為10~60mL/min/1.73m2)本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率[2mL/min/1.73m2),本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后,大約有17%進入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說明本品存在首過代謝。
本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內相似。
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。
苯甲酸利扎曲普坦片對消化系統(tǒng)可能影響:常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。
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(實習編輯:王博英)
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