苯甲酸利扎曲普坦片,適應癥為用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片會引起胃炎的嗎?
單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時后總的放射活性累計在尿和糞便中分別為82%和12%??诜o藥后,大約有17%進入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說明本品存在首過代謝。
本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動力學與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內相似。
給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度,輕度肝功能不全的患者與健康對照組相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。腎功能不全的病人(肌酐清除率為10~60mL/min/1.73m2)本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率[2mL/min/1.73m2),本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。
苯甲酸利扎曲普坦片對消化系統(tǒng)可能影響:常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。
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(實習編輯:王博英)
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