富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,富馬酸喹硫平片的主要成分是富馬酸喹硫平。那么,長(zhǎng)期服用 富馬酸喹硫平片 出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙嗎?
喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。
臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。
喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的,無(wú)性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。
嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
與其它抗精神病藥物一樣,長(zhǎng)期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀,應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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