卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。卡培他濱片為雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,卡培他濱片與制酸劑合用是怎樣呢?
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄??ㄅ嗨麨I片口服后95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)??ㄅ嗨麨I片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會(huì)降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%??ㄅ嗨麨I片對(duì)食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對(duì)食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)??ㄅ嗨麨I片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)??ㄅ嗨麨I片主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱片與制酸劑合用:在癌癥患者中研究了一種含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑(Maalox)對(duì)卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響。卡培他濱及其一種代謝產(chǎn)物(5'-DFCR)的血漿濃度輕微增加;對(duì)三種主要代謝產(chǎn)物(5'-DFUR、5-FU和FBAL)沒(méi)有影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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