恩他卡朋片的主要成分:恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。分子式:C14H15N3O5,分子量:305.28。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)可以突然撤藥嗎?
本品的藥代動力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。
本品吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大。口服本品200mg,通常約1小時達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。該藥主要經(jīng)首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。
本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類中證實(shí)。約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。
曾有NMS的個案報道,尤其是在突然減量使用或停止使用恩他卡朋和其它多巴胺能藥物之后。因此如有必需,對于恩他卡朋和其它多巴胺能藥物來講,撤藥過程應(yīng)該緩慢。而如果緩慢撤藥仍出現(xiàn)癥狀和/或體征,則需增加左旋多巴的劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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