藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,肝功能不全的患者用 維格列汀片 (佳維樂)要注意什么?
在高血糖期間,維格列汀通過升高腸降血糖素水平,增加胰島素/胰高血糖素的比率,導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
維格列汀口服給藥后,約有85%的藥物通過尿液排泄,有15%的藥物能夠從糞便中回收??诜o藥后,約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射給予健康受試者維格列汀后,藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。靜脈注射給藥后,維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)??诜o藥后,維格列汀的消除半衰期約為3小時(shí)。
空腹口服給藥后,維格列汀能夠迅速吸收,其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對(duì)生物利用度在85%。
肝功能不全的患者:在輕度、中度和重度肝功能不全患者[根據(jù)Child-Pugh評(píng)分分級(jí),得分在6分(輕度)至12分(重度)之間]中,和健康受試者對(duì)比,考察了肝功能不全對(duì)維格列汀藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響。維格列汀單次給藥后,藥物的暴露水平在輕度和中度肝功能不全的患者中降低(分別降低20%和8%),但藥物的暴露水平在重度肝功能不全的患者中升高了22%。維格列汀暴露水平改變量的最高值(升高或降低)約為30%,研究認(rèn)為該結(jié)果不具有臨床意義。維格列汀暴露水平的變化情況與患者肝功能不全的嚴(yán)重程度之間沒有相關(guān)性。
肝功能不全的患者,包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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