藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 與鋰鹽合用可以的嗎?
非臨床研究顯示,文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE 再攝取的強(qiáng)抑制劑,是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1 組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO 抑制活性。
按 mg/m2 推算(以下同),雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)最大推薦人用劑量(MRHD)的2 倍時(shí),未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥,劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5 和4 倍時(shí),未見畸形,但可見大鼠幼仔體重減輕、死亡率增加、哺乳前5 天死亡幼仔數(shù)增加。動(dòng)物死亡原因不明,對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25 倍。
此外,在一項(xiàng)在雄性和雌性SD 大鼠經(jīng)口給予O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽30、100、300mg/kg,可見各劑量組出現(xiàn)動(dòng)情周期紊亂和交配時(shí)間延長;中、高劑量組可見生育力降低,高劑量組著床前死亡率增加,胎仔體重降低。100mg/kg 劑量(相當(dāng)于文拉法辛MRHD 的4.5 倍)時(shí)O-去甲基文拉法辛的暴露量約為文拉法辛人用劑量225mg/日時(shí)的2—3 倍。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與鋰鹽合用:12名健康志愿者口服單劑量600mg的鋰鹽時(shí),對服用文拉法辛150 mg/天并達(dá)到穩(wěn)態(tài)的藥動(dòng)學(xué)不受影響,鋰鹽對ODV的代謝也無影響。文拉法辛對鋰鹽的代謝也無影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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