藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用,那么,異維A酸軟膠囊與四環(huán)素合用可以的嗎?
口服異維A酸后,人體血漿中至少檢測(cè)出三種代謝產(chǎn)物:4-氧-異維A酸、維A酸及4-氧-維A酸。維A酸與13-順-維A酸(異維A酸)為幾何異構(gòu)體并可進(jìn)行可逆性的相互轉(zhuǎn)化。服用其中的一種異構(gòu)體可引起另一種含量的增加。異維A酸也可不可逆地氧化為4-氧-異維A酸,其幾何異構(gòu)體為4-氧-維A酸。74名健康成年受試者單次口服80mg異維A酸后,進(jìn)食條件下服藥較禁食時(shí)血漿中所有的代謝產(chǎn)物異構(gòu)體的量均有所增加。
所有的這些代謝產(chǎn)物在一些體外模型中顯示出較母體異維A酸更強(qiáng)的維生素A樣活性,但這些模型的臨床意義尚不清楚。成年囊腫性痤瘡患者多次口服異維A酸后,進(jìn)食及禁食條件下達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)4-氧-異維A酸的濃度約為異維A酸的3.4倍。
體外研究顯示,異維A酸的代謝產(chǎn)物中主要包括的P450異構(gòu)體為2C8、2C9、3A4及2B6。異維A酸及其代謝產(chǎn)物進(jìn)一步代謝為軛合物,隨糞便及尿液排泄。
異維A酸與四環(huán)素類藥物合用,可導(dǎo)致“假性腦瘤“產(chǎn)生而引起良性顱內(nèi)壓升高,臨床表現(xiàn)為伴有頭痛的高血壓,眩暈和視覺(jué)障礙。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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