立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，服用立普妥阿托伐他汀鈣片會(huì)出現(xiàn)肌痛癥狀嗎？
立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比，立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
立普妥阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進(jìn)一步的葡萄醛酸化過程。
立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速；立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗(yàn)中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。
服用立普妥阿托伐他汀鈣片罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）
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