藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,硫酸氫氯吡格雷片(波立維)與茶堿合用可以的嗎?
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
氯吡格雷75mg每日一次,重復(fù)給藥后,嚴(yán)重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml/min)的主要循環(huán)代謝物的血漿濃度低于中度腎損害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康受試者。與健康受試者相比,盡管對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制較低(25%),但出血時(shí)間的延長(zhǎng)與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且,所有病人的臨床耐受性良好。
氯吡格雷廣泛地在肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。
硫酸氫氯吡格雷片與茶堿合用:氯吡格雷不改變茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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