藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,硫酸氫氯吡格雷片與茶堿合用不?
氯吡格雷廣泛地在肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
在50-150mg的劑量范圍內(nèi),氯吡格雷的主要循環(huán)代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
體外試驗(yàn)顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。
氯吡格雷不改變茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)。制酸劑不改變氯吡格雷的吸收程度。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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