合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,鹽酸舍曲林片與華法林合用可以的嗎?
舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。
鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
舍曲林200mg/日與華法林合用可引起較小的但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的凝血酶原時(shí)間的延長,其臨床意義尚不明確。因此,舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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