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腎功能不全患者患者用沙格列汀片要注意什么嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/17 11:29:30
    導讀:沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結合率可忽略不計。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎功能不全患者患者用沙格列汀片要注意什么嗎?

在體外研究中,沙格列汀及其主要活性代謝物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不誘導CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,與經這些酶代謝的藥物聯(lián)合使用時,沙格列汀及其主要代謝物可能不會改變這些藥物的代謝清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的顯著抑制劑或誘導劑。體外試驗中,沙格列汀及其活性代謝物在人血漿中的蛋白結合率可以忽略不計。因此,蛋白結合不會對沙格列汀或其他藥物的藥代動力學產生有意義的影響。

不推薦根據患者性別調整用藥劑量。男性和女性的沙格列汀藥代動力學無明顯差異。與男性相比,女性暴露于活性代謝物的量高于男性約25%,但是這種差異可能沒有臨床意義。在群體藥代動力學分析中,性別不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。

沙格列汀及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結合率可忽略不計。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。

腎功能不全:將不同程度腎功能不全和腎功能正常的人群進行單劑量、開放標簽的研究,以評估口服10mg沙格列汀在這些人群中的藥代動力學。輕度腎功能不全(50mL/min<肌酐清除率(CrCl)≤80mL/min)、中度(30mL/min≤CrCl≤50mL/min)、重度(CrCl19mL/min-30mL/min)分別比正常人群暴露量高1.2、1.4、2.1倍。代謝產物BMS-510849的暴露量較腎功能正常(CrCl>80mL/min)的人群分別高1.7、2.9、4.5倍。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進行咨詢選購。

(實習編輯:李建雄)

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