合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么,沙格列汀片與法莫替丁合用可以的嗎?
沙格列汀通過(guò)腎和肝排泄。單次給予5mg14C-沙格列汀后,尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代謝物、總放射性物分別為給藥劑量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均腎清除率(~230mL/min)大于平均腎小球?yàn)V過(guò)率(~120mL/min),提示存在主動(dòng)的腎臟清除??偣灿?2%的放射性物質(zhì)在糞便中回收,提示部分沙格列汀通過(guò)膽汁排泄和/或部分未吸收的藥物經(jīng)胃腸道排泄。健康志愿者單次口服沙格列汀5mg后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿半衰期(t1/2)分別為2.5小時(shí)和3.1小時(shí)。
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開服用。
在一項(xiàng)由40例健康志愿者參與的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、四向交叉、莫西沙星陽(yáng)性對(duì)照的試驗(yàn)中,沙格列汀日劑量達(dá)到40mg時(shí)(MRHD的8倍)沒有發(fā)生有臨床意義的QTc間期延長(zhǎng)或心率改變。
沙格列汀片與法莫替丁合用:hOCT-1、hOCT-2和hOCT-3的抑制劑。沙格列?。?0mg)單次給藥3小時(shí)后聯(lián)合法莫替?。?0mg)單次給藥,使沙格列汀的Cmax升高14%,但AUC值不變。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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