藥理作用就是藥物的作用機制,在體內(nèi)上與什么結合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導能治什么病。
那么,他卡西醇軟膏的藥理作用是怎樣?
他卡西醇軟膏(萌爾夫)為白色或微黃色軟膏。本品每1g中含他卡西醇2微克。主要用于治療尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)。
他卡西醇軟膏(萌爾夫)的藥理作用:
1、對表皮細胞的增殖抑制作用
對白鼠表皮培養(yǎng)細胞及正?;蜚y屑病病灶來源的人表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制細胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細胞增殖的無毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧酶)的活性。并且通過給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
2、對表皮細胞的分化誘導作用
就白鼠表皮培養(yǎng)細胞,他卡西醇有促進細胞內(nèi)不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細胞,他卡西醇促進細胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。
另外、用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
3、對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。
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(實習編輯:陳生)
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