藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,來曲唑片與西咪替丁合用可以的嗎?
60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
健康絕經(jīng)后女性接受單次0.1、0.5和2.5mg來曲唑后,血漿中雄激素濃度(雄烯二酮和睪丸酮)未發(fā)現(xiàn)變化;絕經(jīng)后患者接受每日0.1-5mg來曲唑治療后,血漿中雄烯二酮的濃度也未發(fā)現(xiàn)變化。這表明,抑制雌激素的生物合成并不會導(dǎo)致雄激素前體的聚集?;颊呓邮軄砬蛑委煂ρ獫{LH和FSH的水平并無負(fù)面影響,通過TSH、T4和T3的攝取實驗證實,它同樣不會對甲狀腺功能產(chǎn)生影響。
來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑,可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達(dá)到最強(qiáng)效果。
來曲唑片與西咪替丁合用:與西咪替丁相互作用的臨床研究表明,這藥物與來曲唑合用不會產(chǎn)生臨床上顯著的藥物相互作用。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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